Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro

Triterpenoids have aroused the interest of the scientific community in recent years due to the use, in popular medicine, of natural complexes that contain these substances in their composition. Among them, there is α, β-amyrin, a pentacyclic triterpene that consists of an isomeric mixture of comp...

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Detalhes bibliográficos
Autor principal: Silva, Rita Yanka Pereira da
Outros Autores: Lima, Adley Antonini Neves de
Formato: Dissertação
Idioma:pt_BR
Publicado em: Universidade Federal do Rio Grande do Norte
Assuntos:
Triterpenos
Alfa-amirina
Beta-amirina
Micropartículas poliméricas
LXR
Alfa-glicosidase
CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
Endereço do item:https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/52591
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Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro
description Triterpenoids have aroused the interest of the scientific community in recent years due to the use, in popular medicine, of natural complexes that contain these substances in their composition. Among them, there is α, β-amyrin, a pentacyclic triterpene that consists of an isomeric mixture of compounds with ursane and oleonane backbone. Some pharmacological activities have been reported, however, with no defined pharmacodynamic target. In addition, the low solubility in water hinders the absorption of the compound. In this work, polymeric microparticles with hydropropylmethylcellulose (HPMC) were developed to carry α, β-amyrin and the biological activity of inhibitor of α- glucosidase and pancreatic lipase, agonist of Liver X Receptor β (LXRβ) and antioxidant capacity was investigated. In addition, the physical-chemical characterization of the obtained systems was carried out. In it, the spectra obtained in the FTIR showed effective interaction between the active principle and the polymer; in the DR-X diffractograms, it was observed that the isolated active presents high crystallinity, but, when incorporated into the polymeric microparticles, this crystallinity reduced; Scanning Electron Microscopy (SEM), as well as DR-X, showed α, β-amyrin as a highly crystalline structure, with welldefined, long, needle-shaped crystals. When carried in the microparticles, the crystals, although still visible, were considerably reduced in size. The results of the lipase and α-glucosidase inhibition assay showed that the microparticles did not inhibit such enzymes, however, the agonist activity of the nuclear receptor LXRβ showed that the active ingredient exerts agonist activity on this receptor. More studies seeking to elucidate the targets through which α, β-amyrin exerts its effects must be carried out and other studies delving into its effect on the LXRβ receptor.
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Among them, there is α, β-amyrin, a pentacyclic triterpene that consists of an isomeric mixture of compounds with ursane and oleonane backbone. Some pharmacological activities have been reported, however, with no defined pharmacodynamic target. In addition, the low solubility in water hinders the absorption of the compound. In this work, polymeric microparticles with hydropropylmethylcellulose (HPMC) were developed to carry α, β-amyrin and the biological activity of inhibitor of α- glucosidase and pancreatic lipase, agonist of Liver X Receptor β (LXRβ) and antioxidant capacity was investigated. In addition, the physical-chemical characterization of the obtained systems was carried out. In it, the spectra obtained in the FTIR showed effective interaction between the active principle and the polymer; in the DR-X diffractograms, it was observed that the isolated active presents high crystallinity, but, when incorporated into the polymeric microparticles, this crystallinity reduced; Scanning Electron Microscopy (SEM), as well as DR-X, showed α, β-amyrin as a highly crystalline structure, with welldefined, long, needle-shaped crystals. When carried in the microparticles, the crystals, although still visible, were considerably reduced in size. The results of the lipase and α-glucosidase inhibition assay showed that the microparticles did not inhibit such enzymes, however, the agonist activity of the nuclear receptor LXRβ showed that the active ingredient exerts agonist activity on this receptor. More studies seeking to elucidate the targets through which α, β-amyrin exerts its effects must be carried out and other studies delving into its effect on the LXRβ receptor. Triterpenóides têm despertado interesse da comunidade científica nos últimos anos devido ao uso, pela medicina popular, de complexos naturais que contém estas substâncias em sua composição. Dentre elas, encontra-se a α, β-amirina, um triterpeno pentacíclico que consiste numa mistura isomérica de compostos com esqueleto ursano e oleonano. Algumas atividades farmacológicas têm sido reportadas, entretanto, sem alvo farmacodinâmico definido. Além disso, a baixa solubilidade em água desfavorece a absorção do composto. Neste trabalho, micropartículas poliméricas com hidropropilmetilceulose (HPMC) foram desenvolvidas para veicular α, β-amirina e foi investigada a atividade biológica inibidora de α-glicosidase e lipase pancreática, agonista de Liver X Receptor β (LXRβ) e capacidade antioxidante. Além disso, foi feita a caracterização físicoquímica dos sistemas obtidos. Nela, os espectros obtidos no FTIR mostraram efetiva interação entre o princípio ativo e o polímero; nos difratogramas de DRX, observou-se que o ativo isolado apresenta alta cristalinidade, mas, ao ser incorporado nas micropartículas poliméricas, essa cristalinidade reduziu; a Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), assim como o DR-X, mostrou a α, β-amirina como uma estrutura altamente cristalina, com cristais de formato definido, longos e em forma de agulha. Ao ser veiculado nas micropartículas, os cristais, apesar de ainda poderem ser visualizados, tiveram tamanho reduzido consideravelmente. Os resultados do ensaio de inibição da lipase e α- glicosidase mostraram que as micropartículas não apresentaram inibição para tais enzimas, entretanto, a atividade agonista do receptor nuclear LXRβ mostrou que o ativo exerce atividade agonista sobre este receptor. Mais estudos em busca de elucidar os alvos pelo qual a α, β-amirina exerce seus feitos devem ser realizados e outros estudos aprofundando-se no seu efeito sobre o receptor LXRβ. 2023-06-02T20:41:30Z 2023-06-02T20:41:30Z 2022-12-21 masterThesis SILVA, Rita Yanka Pereira da. Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro. Orientador: Adley Antonini Neves de Lima. 2022. 62f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2022. https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/52591 pt_BR application/pdf Universidade Federal do Rio Grande do Norte Brasil UFRN PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS

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