Desenvolvimento e avaliação de nanopartículas lipídicas sólidas contendo papaína em modelos in vitro de leishmaniose cutânea

Cutaneous Leishmaniasis is the most common form of leishmaniasis. Nowadays, the treatments available for this disease are toxic, long and expensive. Therefore, the search for new molecules with antileishmania potential is emphasized. In this scenario, papain is a proteolytic enzyme with medicinal pr...

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Detalhes bibliográficos
Autor principal: Pessoa, Lannya Clara Santos Tavares
Outros Autores: Silva Júnior, Arnobio Antônio da
Formato: Dissertação
Idioma:pt_BR
Publicado em: Universidade Federal do Rio Grande do Norte
Assuntos:
Papaína
1,3-distearil-2-oleil glicerol
Liberação modificada de biomoléculas
Estudos in vitro
Leishmaniose cutânea - tratamento
Endereço do item:https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/45783
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Pessoa, Lannya Clara Santos Tavares
Desenvolvimento e avaliação de nanopartículas lipídicas sólidas contendo papaína em modelos in vitro de leishmaniose cutânea
description Cutaneous Leishmaniasis is the most common form of leishmaniasis. Nowadays, the treatments available for this disease are toxic, long and expensive. Therefore, the search for new molecules with antileishmania potential is emphasized. In this scenario, papain is a proteolytic enzyme with medicinal properties, such as anti-inflammatory, healing and anti-parasitic. However, it is a protein that has limitations in terms of its application, such as low stability and high sensitivity. Hence, the development of methodologies for immobilizing enzymes appears as a powerful strategy. In special, nanotechnology presented advantages due to the incorporating and transport of drugs and biomolecules, in addition to improving stability, ability to cross biological barriers and proceed to the targeted action site. The aim of the present study is to obtain solid lipid nanoparticles (SLNs) based on 1,3-distearyl-2-oleyl glycerol (TG1) triglyceride and to monitor the physicochemical properties for modified papain release. The solid lipid nanoparticles were produced by the emulsification method with solvent evaporation and the incorporation of papain by the adsorption method (SLNPAP). The physical-chemical characterization of the nanoparticles, demonstrated that the NLSs had a diameter smaller than 300 nm, with uniform particle size distribution and zeta potential of -13.2 ± 0.26 mV. SLNPAPs presented larger particle size and a less negative zeta potential (-2.08 ± 0.22), corroborating with the infrared spectroscopy (FTIR-ATR) data. The formulations showed, for morphology, spherical shape and smooth surface, observed by the techniques of atomic force microscopy (MFA), scanning electron microscopy (SEM). NLSTG1 and NLSPAP formulations were biocompatible in assay with NIH3T3 and Vero E6 cells. The SLNTG1 and SLNPAP formulations were biocompatible and increased the papain antileishmania activity by 20%. Therefore, the present study, systematically addresses the nanocarrier development with innovative capacity to incorporate papain and increase the effectiveness of its possible application in antileshmania activity.
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In this scenario, papain is a proteolytic enzyme with medicinal properties, such as anti-inflammatory, healing and anti-parasitic. However, it is a protein that has limitations in terms of its application, such as low stability and high sensitivity. Hence, the development of methodologies for immobilizing enzymes appears as a powerful strategy. In special, nanotechnology presented advantages due to the incorporating and transport of drugs and biomolecules, in addition to improving stability, ability to cross biological barriers and proceed to the targeted action site. The aim of the present study is to obtain solid lipid nanoparticles (SLNs) based on 1,3-distearyl-2-oleyl glycerol (TG1) triglyceride and to monitor the physicochemical properties for modified papain release. The solid lipid nanoparticles were produced by the emulsification method with solvent evaporation and the incorporation of papain by the adsorption method (SLNPAP). The physical-chemical characterization of the nanoparticles, demonstrated that the NLSs had a diameter smaller than 300 nm, with uniform particle size distribution and zeta potential of -13.2 ± 0.26 mV. SLNPAPs presented larger particle size and a less negative zeta potential (-2.08 ± 0.22), corroborating with the infrared spectroscopy (FTIR-ATR) data. The formulations showed, for morphology, spherical shape and smooth surface, observed by the techniques of atomic force microscopy (MFA), scanning electron microscopy (SEM). NLSTG1 and NLSPAP formulations were biocompatible in assay with NIH3T3 and Vero E6 cells. The SLNTG1 and SLNPAP formulations were biocompatible and increased the papain antileishmania activity by 20%. Therefore, the present study, systematically addresses the nanocarrier development with innovative capacity to incorporate papain and increase the effectiveness of its possible application in antileshmania activity. Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES A Leishmaniose cutânea é a forma mais comum de leishmaniose. Atualmente, os tratamentos disponíveis para esta doença são tóxicos, longos e de elevado custo. Diante disso, a busca de novas moléculas com potencial antileishmania é enfatizada. Neste cenário, a papaína é uma enzima proteolítica com propriedades medicinais, como anti-inflamatória, cicatrizante e antiparasitária. No entanto, a aplicação da papaína apresenta limitações quanto à sua baixa estabilidade e alta sensibilidade. Sendo assim, o desenvolvimento de metodologias para a imobilização de enzimas surge como uma estratégia. Em especial, a nanotecnologia, apresenta vantagens relacionadas a incorporação e transporte de fármacos e biomoléculas, além de melhorar a estabilidade, capacidade de atravessar barreiras biológicas e seguir até o local alvo de ação. O objetivo do presente estudo consiste em obter nanopartículas lipídicas sólidas (NLSs) a base de triglicerídeo 1,3-distearil-2-oleil glicerol (TG1) e monitorar as propriedades físico-químicas para liberação modificada de papaína. As nanopartículas lipídicas sólidas foram produzidas pelo método de emulsificação com evaporação de solvente e a incorporação da papaína pelo método de adsorção (NLSPAP). A caracterização físico-química das nanopartículas, demonstrou que as NLSs possuíam diâmetro menor que 300 nm, com distribuição de tamanho de partícula uniforme e potencial zeta de -13,2 ± 0,26 mV. As NLSPAP apresentaram tamanho da partícula maior e um o potencial zeta menos negativo (-2,08 ± 0,22), corroborando com os dados de espectroscopia de infravermelho (FTIR-ATR). As formulações mostraram, para morfologia, forma esférica e superfície rugosa, observado pelas técnicas de microscopia de força atômica (MFA), microscopia eletrônica de varredura (MEV). As formulações NLSTG1 e NLSPAP foram biocompatíveis em ensaio com células NIH3T3 e Vero E6. Na avaliação da atividade contra as formas promastigotas de Leishmania amazonensis, a utilização do sistema nanoparticulado aumentaram a atividade antileishmania da papaína em 20%. Assim, o presente trabalho aborda de forma sistemática, o desenvolvimento de um nanocarreador com capacidade inovadora para incorporar a papaína e aumentar a eficácia de sua possível aplicação na atividade antileishmania. 2022-02-03T17:46:10Z 2022-02-03T17:46:10Z 2021-07-30 masterThesis PESSOA, Lannya Clara Santos Tavares. Desenvolvimento e avaliação de nanopartículas lipídicas sólidas contendo papaína em modelos in vitro de leishmaniose cutânea. 2021. 70f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2021. https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/45783 pt_BR Acesso Aberto application/pdf Universidade Federal do Rio Grande do Norte Brasil UFRN PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS

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