Avaliação da toxicidade e investigação dos efeitos anti-inflamatórios e antinociceptivos in vivo de derivados isatinas-tiosemicarbazonas
Isatine-thiosemicarbazone derivative compounds are chemicals originating from the condensation of isatins with thiosemicarbazides and have several applications in therapeutics, such as in the treatment of smallpox, virus inhibition, antitumor, antifungal, antibacterial and antimalarial activities...
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| Outros Autores: | |
| Formato: | doctoralThesis |
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| Publicado em: |
Universidade Federal do Rio Grande do Norte
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| Endereço do item: | https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/33232 |
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Toxicidade Ensaios não-clínicos Isatina-tiossemicarbazona |
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Toxicidade Ensaios não-clínicos Isatina-tiossemicarbazona Fonseca, Aldilane Gonçalves da Avaliação da toxicidade e investigação dos efeitos anti-inflamatórios e antinociceptivos in vivo de derivados isatinas-tiosemicarbazonas |
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Isatine-thiosemicarbazone derivative compounds are chemicals originating from the
condensation of isatins with thiosemicarbazides and have several applications in
therapeutics, such as in the treatment of smallpox, virus inhibition, antitumor,
antifungal, antibacterial and antimalarial activities. The objective of this work was to
evaluate the in vivo anti-inflammatory and antinociceptive activities of IsatineThiosemicarbazones (PA-Int4: (Z)-2-(2-oxoindolin-3-ylidene)-Nphenylhydrazinecarbothioamide and PA-Int5: (Z)-2-(5-nitro-2-oxoindolin-3-ylidene)-N-phenylhydrazinecarbothioamide). Swiss mice of both genders were used. The
acute toxicity evaluation, and the subchronic toxicity evaluation was performed with
at the doses of 1; 2.5 and 5 mg/kg. The animals were also submitted to central
neural evaluation by the open field and rotarod tests. The anti-inflammatory activity
was evaluated by the paw edema and air bag test (5 animals/group), analgesic
activity was evaluated through abdominal contortion test and formalin test, also
using the doses of 1; 2.5 and 5 mg/kg orally. In acute toxicity there was a significant
difference in the concentration of glucose, urea and hemoglobin for PA-Int5 treated
females. In the subchronic toxicity, it presented alterations in the triglycerides, AST
and platelet count for groups treated with PA-Int4; and in the dosages of
triglycerides, total cholesterol and hemoglobin from groups treated with doses of
PA-Int5. Regarding the evaluation of the anti-inflammatory activity, in the paw
edema model, PA-Int4 compound reduced edema by up to 70%, and PA-Int5
presented 56% of edema reduction, both from the first hour, mainly in the dose 5
mg/kg. Anti-inflammatory activity was also observed in the air pocket test, with
inhibition of leukocyte migration by up to 73 and 66% for PA-Int4 and PA-Int5,
respectively; as well as the reduction of pouch proteins, in 81 and 72%, respectively,
for PA-Int4 and PA-Int5. The analgesic activity through the abdominal contortion test
demonstrated action with a reduction in contortion of up to 39% and 34%,
respectively, for PA-Int4 and PA-Int5. Through the formalin test, the compound
presented analgesic activity in the stage of inflammatory pain, with reduction of the
pain response in up to 77 and 88% for PA-Int4 and PA-Int5. Our results suggest that
compounds PA-Int4 and PA-Int5 may be considered good candidates for drugs,
fueling the prospect of technological innovation in the discovery of new drugs. |
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Lemos, Telma Maria Araújo Moura |
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ri-123456789-332322021-08-20T16:16:10Z Avaliação da toxicidade e investigação dos efeitos anti-inflamatórios e antinociceptivos in vivo de derivados isatinas-tiosemicarbazonas Fonseca, Aldilane Gonçalves da Lemos, Telma Maria Araújo Moura http://lattes.cnpq.br/0311976853459865 http://lattes.cnpq.br/4311626091295357 Lima, Adley Antonini Neves de http://lattes.cnpq.br/4061809277935577 Rego, Amalia Cinthia Meneses do http://lattes.cnpq.br/3240686272929972 Loureiro, Melina Bezerra http://lattes.cnpq.br/8172108729779350 Langassner, Silvana Maria Zucolotto http://lattes.cnpq.br/7390416147619446 Toxicidade Ensaios não-clínicos Isatina-tiossemicarbazona Isatine-thiosemicarbazone derivative compounds are chemicals originating from the condensation of isatins with thiosemicarbazides and have several applications in therapeutics, such as in the treatment of smallpox, virus inhibition, antitumor, antifungal, antibacterial and antimalarial activities. The objective of this work was to evaluate the in vivo anti-inflammatory and antinociceptive activities of IsatineThiosemicarbazones (PA-Int4: (Z)-2-(2-oxoindolin-3-ylidene)-Nphenylhydrazinecarbothioamide and PA-Int5: (Z)-2-(5-nitro-2-oxoindolin-3-ylidene)-N-phenylhydrazinecarbothioamide). Swiss mice of both genders were used. The acute toxicity evaluation, and the subchronic toxicity evaluation was performed with at the doses of 1; 2.5 and 5 mg/kg. The animals were also submitted to central neural evaluation by the open field and rotarod tests. The anti-inflammatory activity was evaluated by the paw edema and air bag test (5 animals/group), analgesic activity was evaluated through abdominal contortion test and formalin test, also using the doses of 1; 2.5 and 5 mg/kg orally. In acute toxicity there was a significant difference in the concentration of glucose, urea and hemoglobin for PA-Int5 treated females. In the subchronic toxicity, it presented alterations in the triglycerides, AST and platelet count for groups treated with PA-Int4; and in the dosages of triglycerides, total cholesterol and hemoglobin from groups treated with doses of PA-Int5. Regarding the evaluation of the anti-inflammatory activity, in the paw edema model, PA-Int4 compound reduced edema by up to 70%, and PA-Int5 presented 56% of edema reduction, both from the first hour, mainly in the dose 5 mg/kg. Anti-inflammatory activity was also observed in the air pocket test, with inhibition of leukocyte migration by up to 73 and 66% for PA-Int4 and PA-Int5, respectively; as well as the reduction of pouch proteins, in 81 and 72%, respectively, for PA-Int4 and PA-Int5. The analgesic activity through the abdominal contortion test demonstrated action with a reduction in contortion of up to 39% and 34%, respectively, for PA-Int4 and PA-Int5. Through the formalin test, the compound presented analgesic activity in the stage of inflammatory pain, with reduction of the pain response in up to 77 and 88% for PA-Int4 and PA-Int5. Our results suggest that compounds PA-Int4 and PA-Int5 may be considered good candidates for drugs, fueling the prospect of technological innovation in the discovery of new drugs. Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Compostos derivados isatinas-tiossemicarbazonas são substâncias químicas originadas da condensação de isatinas com tiossemicarbazidas e possuem diversas aplicações na terapêutica, como no tratamento contra varíola, inibição de vírus, atividades antitumoral, antifúngica, antibacteriana e antimalárica. O objetivo deste trabalho foi avaliar a toxicidade e atividades anti-inflamatória e antinociceptiva in vivo de derivados Isatinas-Tiossemicarbazonas (PA-Int4: (Z)-2-(2-oxoindolin-3-ilideno)-Nfenil-hidrazinacarbotioamida e PA-Int5: (Z)-2-(5-nitro-2-oxoindolin-3-ilideno)-N-fenilhidrazinacarbotioamida). Foram utilizados camundongos da linhagem Swiss de ambos os sexos. A avaliação da toxicidade aguda foi realizada com a dose de 5mg/Kg, e a avaliação da toxicidade subcrônica foi realizada com as doses de 1; 2,5 e 5 mg/Kg. Os animais também foram submetidos à avaliação neural central pelos testes do campo aberto e rotarod. A atividade anti-inflamatória foi avaliada pelo teste de edema de pata e bolsa de ar (5 animais/grupo), atividade analgésica foi avaliada através do teste de contorção abdominal e teste da formalina, também utilizando as doses de 1; 2,5 e 5 mg/Kg por via oral. Na toxicidade aguda houve diferença significativa na concentração de glicose, ureia e hemoglobina para fêmeas tratadas com PA-Int5. Na toxicidade subcrônica, apresentou alterações nos triglicerídeos, AST e contagem de plaquetas para grupos tratados com PA-Int4; e nas dosagens de triglicerídeos, colesterol total e hemoglobina de grupos tratados com doses de PAInt5. Quanto a avaliação da atividade anti-inflamatória, no modelo de edema de pata, o composto PA-Int4 reduziu o edema em até 70%, e PA-Int5 apresentou 56% de redução de edema, ambos a partir da 1ª hora, principalmente na dose 5 mg/kg. A atividade anti-inflamatória também foi observada no teste da bolsa de ar, com inibição da migração leucocitária em até 73 e 66%, para PA-Int4 e PA-Int5, respectivamente; bem como a redução das proteínas da bolsa, em 81 e 72%, respectivamente, para PA-Int4 e PA-Int5. A atividade analgésica atravéz do teste de contorção abdominal, demonstrou ação com redução na contorção de até 39% e 34%, respectivamente, para PA-Int4 e PA-Int5. Através do teste de formalina, o composto apresentou atividade analgésica na fase de dor inflamatória, com redução da resposta a dor em até 77 e 88%, para PA-Int4 e PA-Int5. Nossos resultados sugerem que os compostos PA-Int4 e PA-Int5 podem ser considerados bons candidatos à fármacos, alimentando a perspectiva de inovação tecnológica na descoberta de novos medicamentos. 2021-08-20T16:14:46Z 2021-08-20T16:14:46Z 2019-02-28 doctoralThesis FONSECA, Aldilane Gonçalves da. Avaliação da toxicidade e investigação dos efeitos anti-inflamatórios e antinociceptivos in vivo de derivados isatinas-tiosemicarbazonas. 2019. 120f. Tese (Doutorado em Desenvolvimento e Inovação Tecnológica em Medicamentos) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2019. https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/33232 pt_BR Acesso Aberto application/pdf Universidade Federal do Rio Grande do Norte Brasil UFRN PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM DESENVOLVIMENTO E INOVAÇÃO TECNOLÓGICA EM MEDICAMENTOS |