Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina
In the venom of scorpions, it is possible to find a rich source of biologically active components with high potential for therapeutic and biotechnological application, and can be used as prototypes to obtain new drugs. The objective of this study was to characterize the structural conformation, e...
Na minha lista:
| Autor principal: | |
|---|---|
| Outros Autores: | |
| Formato: | Dissertação |
| Idioma: | pt_BR |
| Publicado em: |
Brasil
|
| Assuntos: | |
| Endereço do item: | https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/26991 |
| Tags: |
Adicionar Tag
Sem tags, seja o primeiro a adicionar uma tag!
|
| id |
ri-123456789-26991 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| institution |
Repositório Institucional |
| collection |
RI - UFRN |
| language |
pt_BR |
| topic |
Tityus stigmurus Peptídeos análogos Peptídeos de escorpião Agente antimicrobiano Dinâmica molecular Membrana bacteriana CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA |
| spellingShingle |
Tityus stigmurus Peptídeos análogos Peptídeos de escorpião Agente antimicrobiano Dinâmica molecular Membrana bacteriana CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA Carmo, Bruno Amorim do Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| description |
In the venom of scorpions, it is possible to find a rich source of biologically active
components with high potential for therapeutic and biotechnological application, and can
be used as prototypes to obtain new drugs. The objective of this study was to characterize
the structural conformation, evaluate the antimicrobial, antiparasitic, antiproliferative
activities and demonstrate the possible mechanism of action associated to these activities,
using the molecular dynamics of two new analog peptides of the Stigmurina scorpion
peptide, named StigA25 and StigA31. The amino acid substitutions in the native sequence
for lysine residues resulted in peptides with higher positive net charge and hydrophobic
moment, with an increase in the theoretical helical content. In the analysis by circular
dichroism, the analog peptides presented the ability to modify their structural conformation
depending on the medium in which they are found, presenting thermal stability at a wide
pH and temperature variation, with similar results for the native peptide. StigA25 and
StigA31 demonstrate a broad spectrum of antimicrobial and antiparasitic T. cruzi activity
in vitro with an effect superior to the native peptide and reference antibiotics, with a reduced
hemolytic effect at concentrations that present biological activity and antiproliferative
activity in HeLa cells. Therefore, this study demonstrates the therapeutic potential of such
analog peptides and the promising effect of peptide engineering for the potential
development of novel therapeutic agents. |
| author2 |
Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes |
| author_facet |
Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes Carmo, Bruno Amorim do |
| format |
masterThesis |
| author |
Carmo, Bruno Amorim do |
| author_sort |
Carmo, Bruno Amorim do |
| title |
Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| title_short |
Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| title_full |
Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| title_fullStr |
Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| title_full_unstemmed |
Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| title_sort |
caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina |
| publisher |
Brasil |
| publishDate |
2019 |
| url |
https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/26991 |
| work_keys_str_mv |
AT carmobrunoamorimdo caracterizacaoestruturalepotencialantimicrobianoantiparasitarioeantiproliferativodenovospeptideosanalogosdastigmurina |
| _version_ |
1773964108920520704 |
| spelling |
ri-123456789-269912019-05-26T06:16:12Z Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina Carmo, Bruno Amorim do Pedrosa, Matheus de Freitas Fernandes Vieira, Davi Serradella Araújo, Joselio Maria Galvão de Ximenes, Rafael Matos Tityus stigmurus Peptídeos análogos Peptídeos de escorpião Agente antimicrobiano Dinâmica molecular Membrana bacteriana CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA In the venom of scorpions, it is possible to find a rich source of biologically active components with high potential for therapeutic and biotechnological application, and can be used as prototypes to obtain new drugs. The objective of this study was to characterize the structural conformation, evaluate the antimicrobial, antiparasitic, antiproliferative activities and demonstrate the possible mechanism of action associated to these activities, using the molecular dynamics of two new analog peptides of the Stigmurina scorpion peptide, named StigA25 and StigA31. The amino acid substitutions in the native sequence for lysine residues resulted in peptides with higher positive net charge and hydrophobic moment, with an increase in the theoretical helical content. In the analysis by circular dichroism, the analog peptides presented the ability to modify their structural conformation depending on the medium in which they are found, presenting thermal stability at a wide pH and temperature variation, with similar results for the native peptide. StigA25 and StigA31 demonstrate a broad spectrum of antimicrobial and antiparasitic T. cruzi activity in vitro with an effect superior to the native peptide and reference antibiotics, with a reduced hemolytic effect at concentrations that present biological activity and antiproliferative activity in HeLa cells. Therefore, this study demonstrates the therapeutic potential of such analog peptides and the promising effect of peptide engineering for the potential development of novel therapeutic agents. Na peçonha de escorpiões é possível encontrar uma rica fonte de componentes biologicamente ativos com elevado potencial para aplicação terapêutica e biotecnológica, podendo ainda serem utilizados como protótipos para obtenção de novos fármacos. O objetivo deste estudo foi caracterizar a conformação estrutural, avaliar as atividades antimicrobiana, antiparasitária, antiproliferativa e demonstrar o possível mecanismo de ação por trás dessas atividades, utilizando a dinâmica molecular de dois novos peptídeos análogos do peptídeo escorpiônico Stigmurina, denominados StigA25 e StigA31. As substituições de aminoácidos na sequência nativa por resíduos de lisina resultaram no aumento da carga superficial e momento hidrofóbico dos peptídeos análogos, com o aumento teórico na conformação helicoidal. Na análise por dicroísmo circular, os peptídeos análogos apresentaram a capacidade de modificar sua conformação estrutural dependendo do meio em que se encontram, apresentando estabilidade térmica a uma ampla variação de pH e temperatura, com resultados semelhantes para o peptídeo nativo. StigA25 e StigA31 demonstram amplo espectro de ação antimicrobiana e antiparasitária T. cruzi in vitro com efeito superior ao peptídeo nativo e a antibióticos de referência, com reduzido efeito hemolítico nas concentrações que apresentam atividade biológica e atividade antiproliferativa em células HeLa. Portanto, este estudo demonstra o potencial terapêutico desses peptídeos análogos e o efeito promissor da engenharia de peptídeos para o potencial desenvolvimento de novos agentes terapêuticos. 2019-05-07T19:19:45Z 2019-05-07T19:19:45Z 2019-03-25 masterThesis CARMO, Bruno Amorim do. Caracterização estrutural e potencial antimicrobiano, antiparasitário e antiproliferativo de novos peptídeos análogos da stigmurina. 2019. 99f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2019. https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/26991 pt_BR Acesso Aberto application/pdf Brasil UFRN PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS |