Desenvolvimento de formulações pediátricas contendo tuberculostáticos

The availability of pediatric formulation for treating tuberculosis is a reality for the countries of Asia and Africa, but not in other countries that have considerable incidence of this disease. Considering the situation of the global need for medicines for pediatric use and specifically for thi...

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Detalhes bibliográficos
Autor principal: Fonseca, Said Gonçalves da Cruz
Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/7168809345475618
Formato: doctoralThesis
Idioma:por
Publicado em: Brasil
Assuntos:
Pediatria
Tuberculose
Rifampicina
Comprimido dispersível
Suspensão
Pó para reconstituição
CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE: DESENVOLVIMENTO E INOVAÇÃO TECNOLÓGICA EM MEDICAMENTOS
Endereço do item:https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/22341
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Fonseca, Said Gonçalves da Cruz
Desenvolvimento de formulações pediátricas contendo tuberculostáticos
description The availability of pediatric formulation for treating tuberculosis is a reality for the countries of Asia and Africa, but not in other countries that have considerable incidence of this disease. Considering the situation of the global need for medicines for pediatric use and specifically for this type of product for the treatment of tuberculosis, whose drugs association represents a major challenge, this study aimed to develop oral formulations containing rifampicin, isoniazid and pyrazinamide in fixed-dose combination for pediatric use. It began with the physico-chemical characterization of active ingredients (identification by IR, UV and HPLC, determination of content by HPLC and UV, bulk density and angle of repose). It then carried the evaluation of thermal compatibility of active ingredients with different excipients (DSC and TG); the vehicle development for use as a carrier of oral drugs in children with minimal components, at low concentrations, selecting them from the inputs considered safe for children (evaluating viscosity, pH, palatability, physical and microbiological stability). It was developed and validated spectrophotometric analytical methodology for use in the assay and dissolution profile of three drugs in the developed products, in addition to pre-formulation studies by apparent density and angle of repose of the individual drugs and their mixtures with aerosil, granulation with different polymers and their effect on the release of rifampicin, rifampicin stability in function of pH, coating and microencapsulation of rifampicin with chitosan, and finally the development of solid oral formulations in the form of powder for reconstitution and dispersible tablet containing a fixed-dose combination of rifampicin, isoniazid and pyrazinamide. We evaluated the viscosity, pH, content of drug and stability of the reconstituted preparations, as well as average weight, hardness, disintegration time, dissolution profile and friability of the tablets. The Ozawa method was used for DSC studies kinetic to estimate the frequency factor, the activation energy and the order of reactions that lead to degradation of solid dosage forms. The two solid dosage forms when dispersed in water, resulting in pseudo-plastic suspension easy to be handled, measured and administered, and can be used for up to 12 hours after reconstitution.
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Considering the situation of the global need for medicines for pediatric use and specifically for this type of product for the treatment of tuberculosis, whose drugs association represents a major challenge, this study aimed to develop oral formulations containing rifampicin, isoniazid and pyrazinamide in fixed-dose combination for pediatric use. It began with the physico-chemical characterization of active ingredients (identification by IR, UV and HPLC, determination of content by HPLC and UV, bulk density and angle of repose). It then carried the evaluation of thermal compatibility of active ingredients with different excipients (DSC and TG); the vehicle development for use as a carrier of oral drugs in children with minimal components, at low concentrations, selecting them from the inputs considered safe for children (evaluating viscosity, pH, palatability, physical and microbiological stability). It was developed and validated spectrophotometric analytical methodology for use in the assay and dissolution profile of three drugs in the developed products, in addition to pre-formulation studies by apparent density and angle of repose of the individual drugs and their mixtures with aerosil, granulation with different polymers and their effect on the release of rifampicin, rifampicin stability in function of pH, coating and microencapsulation of rifampicin with chitosan, and finally the development of solid oral formulations in the form of powder for reconstitution and dispersible tablet containing a fixed-dose combination of rifampicin, isoniazid and pyrazinamide. We evaluated the viscosity, pH, content of drug and stability of the reconstituted preparations, as well as average weight, hardness, disintegration time, dissolution profile and friability of the tablets. The Ozawa method was used for DSC studies kinetic to estimate the frequency factor, the activation energy and the order of reactions that lead to degradation of solid dosage forms. The two solid dosage forms when dispersed in water, resulting in pseudo-plastic suspension easy to be handled, measured and administered, and can be used for up to 12 hours after reconstitution. A disponibilidade de formulação pediátrica para tratamento de tuberculose é uma realidade para os países da Ásia e da África, mas ainda não ocorre em outros países que apresentam considerável incidência dessa enfermidade. Considerando a situação da necessidade global por medicamentos para uso em pediatria e especificamente por este tipo de produto para o tratamento da tuberculose, cuja associação de ativos representa um grande desafio, esse trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de formulações orais contendo rifampicina, isoniazida e pirazinamida em dose fixa combinada para uso em pediatria. Iniciouse com a caracterização físico-química dos insumos ativos (identificação por IV, UV e CLAE, determinação do teor por CLAE e UV, densidade aparente e ângulo de repouso). Em seguida foi realizada a avaliação da compatibilidade térmica dos insumos ativos com diferentes excipientes (DSC e TG); o desenvolvimento de veículo voltado para o emprego como carreador de fármacos para uso oral em pediatria com o mínimo de componentes, em baixas concentrações, selecionando-os dentre os insumos considerados seguros para crianças (avaliando viscosidade, pH, palatabilidade, estabilidade física e microbiológica). Foi desenvolvida e validada metodologia analítica espectrofotométrica para uso no doseamento e perfil de dissolução concomitante dos três fármacos nos produtos desenvolvidos, além de estudos de pré-formulação através da densidade aparente e ângulo de repouso dos fármacos isolados e das suas misturas com aerosil, granulação com diferentes polímeros e seu efeito na liberação da rifampicina, estabilidade da rifampicina em função do pH, revestimento e microencapsulação da rifampicina com quitosana, até finalmente o desenvolvimento das formulações sólidas orais sob a forma de pó para reconstituição e comprimido dispersível contendo dose fixa combinada dos fármacos supra-citados. Foram avaliados a viscosidade, pH, teor dos fármacos e estabilidade das preparações reconstituídas, bem como peso médio, dureza, tempo de desintegração, perfil de dissolução e friabilidade dos comprimidos. O método de Ozawa foi empregado em estudos cinéticos de DSC para estimar o fator de frequência, a energia de ativação e a ordem das reações que levam à degradação das formas farmacêuticas sólidas. As duas formas farmacêuticas sólidas quando dispersas em água, resultaram em suspensão pseudo-plástica fácil de ser manuseada, medida e administrada, e que podem ser utilizadas por até 12 horas após a reconstituição. 2017-03-18T00:21:30Z 2017-03-18T00:21:30Z 2015-12-07 doctoralThesis FONSECA, Said Gonçalves da Cruz. Desenvolvimento de formulações pediátricas contendo tuberculostáticos. 2015. 158f. Tese (Doutorado em Desenvolvimento e Inovação Tecnológica em Medicamentos) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2015. https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/22341 por Acesso Aberto application/pdf Brasil UFRN PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM DESENVOLVIMENTO E INOVAÇÃO TECNOLÓGICA EM MEDICAMENTOS

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