Obtenção e caracterização de complexos de inclusão binários e ternários com Praziquantel /
Resumo: Ciclodextrinas são polissacarídeos cíclicos com uma cavidade interna hidrofóbica e superfície externa hidrofílica. Em soluções aquosas, são capazes de formar complexos de inclusão com vários fármacos hidrofóbicos, tomando a parte lipofílica das moléculas para dentro da sua cavidade. O presen...
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| Formato: | Dissertação |
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Farmacologia - Dissertação. Ciclodextrinas - Praziquantel - Dissertação. Complexos de inclusão - Dissertação. Inclusion complexes between cyclodextrin and praziquantel. Anthelmintic low aqueous solubility. Treatment of schistosomiasis. |
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Farmacologia - Dissertação. Ciclodextrinas - Praziquantel - Dissertação. Complexos de inclusão - Dissertação. Inclusion complexes between cyclodextrin and praziquantel. Anthelmintic low aqueous solubility. Treatment of schistosomiasis. Mourão, Layany Carolyny da Silva. Moura, Túlio Flávio Accioly de Lima e. Universidade Federal do Rio Grande do Norte. . Obtenção e caracterização de complexos de inclusão binários e ternários com Praziquantel / |
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Resumo: Ciclodextrinas são polissacarídeos cíclicos com uma cavidade interna hidrofóbica e superfície externa hidrofílica. Em soluções aquosas, são capazes de formar complexos de inclusão com vários fármacos hidrofóbicos, tomando a parte lipofílica das moléculas para dentro da sua cavidade. O presente trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar complexos de inclusão entre ciclodextrina (CD) e praziquantel (PZQ), um anti-helmíntico de baixa solubilidade aquosa empregado no tratamento da esquistossomose, na ausência ou presença de hidroxipropilmetilcelulose. Foi feito o desenvolvimento e a validação da metodologia espectrofotométrica UV vis para doseamento do fármaco nos sistemas obtidos. A técnica de solubilidade de fases foi empregada para investigar as interações entre o PZQ e os excipientes em solução aquosa. Preparações sólidas do tipo PZQ:CD e PZQ:CD:HPMC foram obtidas por malaxagem e liofilização e caracterizadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica (TG) combinada à análise térmica diferencial (DTA), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR), difração de raios X (DRX) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). O perfil de dissolução dos sistemas também foi determinado. O método desenvolvido e validado para quantificação do praziquantel nos sistemas obtidos demonstrou ser simples, rápido, linear, seletivo, preciso, exato, robusto e reprodutível. Os diagramas de solubilidade evidenciaram um aumento de solubilidade de 4 vezes para os complexos PZQ:CD, 5 vezes para os sistemas PZQ:CD:HPMC e cerca de 9 vezes para os complexos PZQ:CD:HPMC com aquecimento. A caracterização físico química das preparações reforçou a possibilidade de formação de complexos de inclusão entre as espécies envolvidas. A malaxagem e a liofilização forneceram grau significativo de amorfização dos sistemas e sugerem a formação de complexos de inclusão binários (PZQ:CD) e ternários (PZQ:CD:HPMC). As preparações binárias e ternárias obtidas por malaxagem e liofilização apresentaram velocidade de dissolução superior quando comparadas à dissolução do PZQ puro, melhorando assim a solubilidade aquosa do fármaco em questão.#$&Abstract: Cyclodextrins are cyclic polysaccharides with a hydrophobic internal cavity and a hydrophilic external surface. In aqueous solutions, they are able to form inclusion complexes with various hydrophobic drugs, by including the lipophilic part of these molecules in their cavity. The present work aims to develop and characterize inclusion complexes between β-cyclodextrin (β-CD) and praziquantel (PZQ), an anthelmintic, which has a low aqueous solubility and is used for treatment of schistosomiasis, in absence or presence of hydroxypropylmethylcellulose. We developed and validated the UV-vis spectrophotometric methodology for determination of PZQ in the systems. The phase solubility technique was used to investigate interactions between PZQ and excipients in aqueous solution. Solid preparations PZQ:β-CD and PZQ: β-CD: HPMC were obtained by kneading and lyophilization. All preparations were characterized by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with differential thermal analysis (DTA), Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR), X-ray powder diffractometry (XRPD) and scanning electron microscopy (SEM). Dissolution profile of the systems was also determined. The method developed and validated for quantification of praziquantel in the systems obtained is simple, fast, linear, selective, precise, accurate, robust and reproducible. The solubility diagrams showed an increase in the solubility of systems: around 4 times for PZQ:β-CD, 5 times for system PZQ:β- CD:HPMC and 9 times for complex PZQ:β-CD:HPMC with heating. The physicochemical characterization of solid preparations enhanced the possibility of formation of inclusion complexes between the species involved. Kneading and lyophilization provided a significant amorphization rate of systems and suggest the formation of binary (PZQ: β-CD) and ternary (PZQ: β-CD: HPMC) inclusion complexes. All systems obtained by kneading and lyophilization showed significant increase in dissolution rate as compared to dissolution of pure PZQ, thus improving the aqueous solubility of the drug. |
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Mourão, Layany Carolyny da Silva. Moura, Túlio Flávio Accioly de Lima e. Universidade Federal do Rio Grande do Norte. . |
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O presente trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar complexos de inclusão entre ciclodextrina (CD) e praziquantel (PZQ), um anti-helmíntico de baixa solubilidade aquosa empregado no tratamento da esquistossomose, na ausência ou presença de hidroxipropilmetilcelulose. Foi feito o desenvolvimento e a validação da metodologia espectrofotométrica UV vis para doseamento do fármaco nos sistemas obtidos. A técnica de solubilidade de fases foi empregada para investigar as interações entre o PZQ e os excipientes em solução aquosa. Preparações sólidas do tipo PZQ:CD e PZQ:CD:HPMC foram obtidas por malaxagem e liofilização e caracterizadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica (TG) combinada à análise térmica diferencial (DTA), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR), difração de raios X (DRX) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). O perfil de dissolução dos sistemas também foi determinado. O método desenvolvido e validado para quantificação do praziquantel nos sistemas obtidos demonstrou ser simples, rápido, linear, seletivo, preciso, exato, robusto e reprodutível. Os diagramas de solubilidade evidenciaram um aumento de solubilidade de 4 vezes para os complexos PZQ:CD, 5 vezes para os sistemas PZQ:CD:HPMC e cerca de 9 vezes para os complexos PZQ:CD:HPMC com aquecimento. A caracterização físico química das preparações reforçou a possibilidade de formação de complexos de inclusão entre as espécies envolvidas. A malaxagem e a liofilização forneceram grau significativo de amorfização dos sistemas e sugerem a formação de complexos de inclusão binários (PZQ:CD) e ternários (PZQ:CD:HPMC). As preparações binárias e ternárias obtidas por malaxagem e liofilização apresentaram velocidade de dissolução superior quando comparadas à dissolução do PZQ puro, melhorando assim a solubilidade aquosa do fármaco em questão.#$&Abstract: Cyclodextrins are cyclic polysaccharides with a hydrophobic internal cavity and a hydrophilic external surface. In aqueous solutions, they are able to form inclusion complexes with various hydrophobic drugs, by including the lipophilic part of these molecules in their cavity. The present work aims to develop and characterize inclusion complexes between β-cyclodextrin (β-CD) and praziquantel (PZQ), an anthelmintic, which has a low aqueous solubility and is used for treatment of schistosomiasis, in absence or presence of hydroxypropylmethylcellulose. We developed and validated the UV-vis spectrophotometric methodology for determination of PZQ in the systems. 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The physicochemical characterization of solid preparations enhanced the possibility of formation of inclusion complexes between the species involved. Kneading and lyophilization provided a significant amorphization rate of systems and suggest the formation of binary (PZQ: β-CD) and ternary (PZQ: β-CD: HPMC) inclusion complexes. All systems obtained by kneading and lyophilization showed significant increase in dissolution rate as compared to dissolution of pure PZQ, thus improving the aqueous solubility of the drug. 1 2022-10-06T09:13:32Z 2022-10-06T09:13:32Z 2012. Dissertação 615.015.4 M929o DISSERT 204610 https://repositorio.ufrn.br/bitstream/123456789/13493/1/ObtencaoCaracterizacaoComplexos_Mour%c3%a3o_2012.pdf https://repositorio.ufrn.br/bitstream/123456789/13493/1/ObtencaoCaracterizacaoComplexos_Mour%c3%a3o_2012.pdf |